基于片段筛选(FBS)
上海睿智的基于片段的筛选(FBS)服务致力于为客户提供高性价比、高质量的,用于先导化合物早期发现的解决方案。我们的FBS团队对基于配体的核磁筛选技术,及其他相关技术都有深刻的了解,能够根据客户的具体项目提出最优实验方案,并对筛选结果给出专业的解释;并且擅长和公司内部的化学,生物学和生物制剂等部门协同合作,快速地把项目向前推进。
片段筛选平台
筛选方法
- 饱和转移差谱;
- WaterLOGSY
- Carr-Purcell-Meiboom-Gill (CPMG)
片段库 (上海睿智提供或者客户提供)
- 鉴定,溶解度,纯度
- 基于化学位移分组
后续验证
- Hit验证
- 最优排序与分组
靶标蛋白生产
- 蛋白载体构建、蛋白表达、蛋白纯化
核磁样品准备
- 筛选设计
- 样品条件优化
- 实验条件优化
其它平台支持
- 生物物理方法如:SPR, TSA
- 晶体X光衍射
- 计算化学
- 化学结构展示
- 生物实验设计与支持
片段库可选项
片段库-商业库和私有库
上海睿智的分子库容量大于2000个小分子,来源组成如下;
- 睿智内部片段合成;
- 依据FDA批准药物设计得到的药效团片段;
- 含19氟原子的片段;
- 共价片段;
- 商业化学库;
其它片段库筛选;
上海睿智可以筛选客户的片段库:
- 客户拥有的片段库;
- 客户指定的商业库;
- 客户设计的不同商业库的组合;
其它服务
- 基于核磁共振片段质量验证;
- 鉴定
- 纯度
- 溶解度
- 片段分组
- 随机分组
- 优化分组
- 亲和力测定
- 核磁滴定-基于饱和转移差谱信号变化
- 核磁滴定-基于信号线宽变化
多种生物物理筛选方法
我们推荐核磁共振(配备超低温探头)STD方法用于首轮片段筛选,其它正交方法用于验证。上海睿智可以使用的核磁仪包括布鲁克600MHz (超低温探头)、安捷伦600MHz(超低温探头)、安捷伦700MHz(超低温探头)。
- NMR STD
- NMR Wlogsy, CPMG
- 19F NMR
- TSA, SPR
Fragment hits using three NMR techniques