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基于片段筛选(FBS)

Home 化药研发基于片段筛选(FBS)

基于片段筛选(FBS)

上海睿智的基于片段的筛选(FBS)服务致力于为客户提供高性价比、高质量的,用于先导化合物早期发现的解决方案。我们的FBS团队对基于配体的核磁筛选技术,及其他相关技术都有深刻的了解,能够根据客户的具体项目提出最优实验方案,并对筛选结果给出专业的解释;并且擅长和公司内部的化学,生物学和生物制剂等部门协同合作,快速地把项目向前推进。

片段筛选平台

筛选方法

  • 饱和转移差谱;
  • WaterLOGSY
  • Carr-Purcell-Meiboom-Gill (CPMG)

片段库 (上海睿智提供或者客户提供)

  • 鉴定,溶解度,纯度
  • 基于化学位移分组

后续验证

  • Hit验证
  • 最优排序与分组

靶标蛋白生产

  • 蛋白载体构建、蛋白表达、蛋白纯化

核磁样品准备

  • 筛选设计
  • 样品条件优化
  • 实验条件优化

其它平台支持

  • 生物物理方法如:SPR, TSA
  • 晶体X光衍射
  • 计算化学
  • 化学结构展示
  • 生物实验设计与支持

片段库可选项

片段库-商业库和私有库

上海睿智的分子库容量大于2000个小分子,来源组成如下; 

  • 睿智内部片段合成;
  • 依据FDA批准药物设计得到的药效团片段;
  • 含19氟原子的片段;
  • 共价片段;
  • 商业化学库;

其它片段库筛选;

上海睿智可以筛选客户的片段库:

  • 客户拥有的片段库;
  • 客户指定的商业库;
  • 客户设计的不同商业库的组合;

其它服务

  • 基于核磁共振片段质量验证;
    • 鉴定
    • 纯度
    • 溶解度
  • 片段分组
    • 随机分组
    • 优化分组
  • 亲和力测定
    • 核磁滴定-基于饱和转移差谱信号变化
    • 核磁滴定-基于信号线宽变化

多种生物物理筛选方法

我们推荐核磁共振(配备超低温探头)STD方法用于首轮片段筛选,其它正交方法用于验证。上海睿智可以使用的核磁仪包括布鲁克600MHz (超低温探头)、安捷伦600MHz(超低温探头)、安捷伦700MHz(超低温探头)。

  • NMR STD
  • NMR Wlogsy, CPMG
  • 19F NMR
  • TSA, SPR

Fragment hits using three NMR techniques

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