本研究对甲酰胺基吡嗪氧基苯并氧杂硼杂环戊烯类化合物进行考察，目标是获得抗疟活性、理化性质、药代动力学特征、体内疗效与安全性均满足要求的分子。经优化，发现化合物 46 符合目标候选化合物特征。化合物 46 对培养的恶性疟原虫（Plasmodium falciparum）以及感染小鼠体内的恶性疟原虫与伯氏疟原虫（P. berghei）均具有优异活性；其在小鼠、大鼠与犬中表现出良好的 PK 性质；对另外 11 株恶性疟原虫（多数对氯喹与乙胺嘧啶耐药）亦具有高活性。化合物 46 在体外快速杀灭疟原虫及体内清除疟原虫的特征，与青蒿素和氯喹这两种速效抗疟药相似。在 Ames 试验、体外微核试验及大鼠体内微核试验中，口服给药剂量高达 2000 mg/kg 时未见遗传毒性。该新型苯并氧杂硼杂环戊烯的综合性质支持其推进至临床前开发。
