抗体偶联药物（ADC）开发服务
提供定制化连接子-有效载荷设计、偶联、表征及转化研究支持，推动 ADC 与 XDC 从概念走向临床前就绪状态。
抗体偶联药物的开发，需要在抗体生物学、合成化学、偶联策略、分析表征、药理学、DMPK 及早期安全性评价等多个领域形成协同的专业能力。
睿智医药打造了一体化的 ADC/XDC 开发平台，助力生物医药团队以高效、严谨的科学方式，完成偶联候选分子的设计、制备、筛选、优化与推进。
您值得信赖的 ADC 开发端到端合作伙伴
为 ADC/XDC 的发现与早期开发提供整合的专业能力、成熟的规模化产能与广泛的技术类型覆盖。
覆盖成熟与新一代偶联药物形式。
由同一支整合团队贯穿早期研究、IND 申报研究及后续阶段，无需在不同供应商之间交接。
从发现到 IND 的一体化 ADC/XDC 开发
睿智医药以贯通式开发流程支持 ADC 与 XDC 项目，覆盖抗体优化、连接子-有效载荷设计、偶联、表征、转化评价及开发支持。这一体化平台帮助客户完成 ADC/XDC 候选分子的设计、筛选、优化与推进，直至临床前就绪状态。
抗体发现
抗体工程化
连接子-有效载荷化学
偶联工艺开发
表征与生物活性
体内评估
DMPK 与早期安全性
IND 申报支持
抗体偶联药物（ADC）开发：从概念到 IND
化学与偶联
以整合的连接子-有效载荷化学、偶联策略与工艺开发支持，设计并构建 ADC/XDC 候选药物。
连接子-有效载荷化学
面向 ADC 优化的定制化连接子-有效载荷设计
睿智医药的化学团队支持定制化连接子-有效载荷体系的设计与合成，涵盖亲水性连接子、电荷型连接子、支链多药连接子、点击化学手柄以及生物正交连接子策略。
我们的连接子-有效载荷化学能力可帮助优化 ADC 的效力、稳定性、亲水性、DAR、有效载荷释放及可生产性，适配多样的靶点与有效载荷策略。
生物偶联与工艺开发
适配传统与新一代 ADC 的灵活偶联策略
睿智医药拥有 15 年以上 ADC 药物偶联与工艺开发经验，可提供化学偶联与酶催化定点偶联，覆盖从随机偶联到完全定点偶联的多种形式。我们的能力涵盖赖氨酸偶联、半胱氨酸偶联、Thiomab、mTG 催化偶联、Sortase A 催化偶联、糖基偶联、点击化学以及多药偶联等方式。
从早期可行性批次研究到工艺开发，团队可依据每个项目的生物学特性、有效载荷、目标 DAR 及可开发性要求，量身设计偶联策略，适用于传统 ADC 与新一代 XDC。
高通量 ADC 偶联
更快地筛选更多 ADC 设计
睿智医药的高通量 ADC 偶联平台可在微克级规模下一次性制备多达 96 个候选分子，全程保持稳定的 DAR 表现与高质量。
该平台专为 ADC 的快速筛选与优化而设计，支持杂交瘤来源抗体，可简化早期开发流程，同时缩短周期并降低资源投入。
工作流程
表征与生物活性
依托整合的分析平台与体外生物活性平台，全面表征 ADC/XDC 的质量、一致性与功能。
ADC/XDC 表征
从偶联到候选分子选定的分析信心
睿智医药的表征平台可为 ADC 及相关偶联物提供全面的理化与功能分析，覆盖候选分子的质量、一致性、稳定性及生物学表现，为数据驱动的优化与筛选提供支持。
核心能力
体外生物活性表征
连接 ADC 设计与生物学活性的功能实验
睿智医药支持 ADC 体外功能实验，包括靶点结合、内吞、细胞毒性、旁观者杀伤、ADCC、CDC 及相关作用机制研究。
这些实验有助于确认连接子-有效载荷与偶联设计的选择，能否转化为实际的抗肿瘤活性与候选分子差异化。
核心检测能力
评估靶点结合、内吞及细胞杀伤活性，将 ADC 设计选择与功能性生物学表现关联起来。
内吞实验
定抗体或 ADC 的摄取、胞内转运及溶酶体递送，评估靶点结合能否转化为有效的内吞。
细胞毒性实验
在系列浓度下测定靶点依赖的细胞杀伤，量化 ADC 的效力、选择性与功能活性。
旁观者杀伤实验
评估有效载荷介导的对邻近抗原阴性细胞的杀伤，刻画旁观者效应及在异质性肿瘤中的潜在活性。
血浆稳定性检测
早期评估连接子稳定性与有效载荷释放风险
睿智医药的血浆稳定性检测可在体内研究之前，帮助评估连接子提前裂解与有效载荷过早释放的风险。通过在相关血浆条件下监测 ADC 稳定性、DAR 变化、结合保持情况及有效载荷释放行为，为连接子-有效载荷优化提供支持。
评估指标
在相关血浆条件下监测连接子完整性、有效载荷释放、DAR、聚集及结合保持情况，及早识别稳定性风险。
血浆稳定性工作流程
将 ADC 置于相关血浆基质中孵育，使用 LC–MS/MS、LC–MS、SEC 及 ELISA 读数，随时间监测有效载荷释放、DAR 变化、聚集及靶点结合情况。
体内研究与 DMPK/毒理
通过体内药理学、生物分析、DMPK 评估和探索性毒理学支持，推进有潜力的 ADC 候选药物。
体内药理学与疗效
用于评估 ADC 药效与联合用药策略的转化模型
睿智医药提供覆盖 CDX、PDX、同系移植、原位、转移及播散性肿瘤模型的体内疗效支持。我们的体内药理学平台可评估抗肿瘤活性、剂量反应、联合潜力、耐受性及 PK/PD 关系，为临床前决策提供依据。
模型能力
在各类转化肿瘤模型中评估 ADC 疗效、剂量反应、耐受性和 PK/PD 关系，以指导候选药物筛选和联合用药策略。
体内疗效
ADC 与抗 PD-1 抗体联合
DMPK 与探索性毒理
在 IND 申报准备阶段之前降低 ADC 候选药物的风险
睿智医药提供整合的生物分析与 DMPK 支持，可表征总抗体、偶联抗体、游离有效载荷、稳定性、DAR 变化及暴露-效应关系。这些研究有助于在 IND 申报研究启动前，评估全身暴露、有效载荷释放及早期转化风险。
核心能力
在相关种属中评估 ADC 的暴露、有效载荷释放、代谢与清除，为 PK/PD 建模及早期安全性决策提供依据。
食蟹猴 NHP 中的靶点介导清除评估
内容待补充。
ADC 生物分析
面向复杂 ADC 项目的定量与定性生物分析
睿智医药提供 ADC 生物分析服务，测定定义 ADC 暴露、稳定性及药理学行为的关键组分，包括游离有效载荷、偶联抗体、总抗体、DAR 值变化及有效载荷相关代谢物。
形成 DM1-NEM 可防止游离巯基进一步反应，并实现 DM1 的可靠定量
CMC/GMP 衔接
通过一体化 CRO/CDMO 模式，将发现阶段的 ADC 工作与开发、放大、制剂及 GMP 就绪支持相衔接。
面向 ADC 项目的 CMC 与 GMP 衔接
从发现阶段 CRO 到开发与生产合作伙伴
对于推进至发现阶段之后的项目，睿智医药提供端到端的 CMC 和生产支持，以降低候选药物迈向 IND 就绪阶段时的交接风险。
携手一体化 CRO/CDMO 合作伙伴，推进您的 ADC 项目
无论您是在验证早期 ADC 概念、优化连接子-有效载荷设计、比较偶联策略、筛选候选药物，还是为转化开发做准备，睿智医药都能以整合的专业能力支持您的下一个里程碑。
