体外 ADME

药物代谢与药代动力学（DMPK）框架下的体外吸收、分布、代谢、排泄及毒性（ADMET）研究.pdf

 

体外 ADME 实验对于理解代谢与潜在药物相互作用至关重要。在药物发现与开发中快速推进可为您节省时间与成本。睿智医药拥有行业领先的数据周期，帮助客户快速对命中物与先导分子的类药性质做出基于风险的决策。

代谢稳定性

覆盖多种生物基质的全面代谢稳定性与载荷释放评估：

• 生物体液：血浆/血清、全血
• 亚细胞组分：微粒体、胞质、S9 组分、溶酶体、GSH
• 原代细胞与细胞株：原代肝细胞
• 重组与工程化系统：CYP、UGT、AO

药物相互作用

• CYP450 抑制
• CYP450 诱导
• CYP450 表型分析
• 时间依赖性抑制
• Ki/Kinact
• SLC 转运体底物与抑制剂
• ABC 转运体底物与抑制剂

转运体实验 

• Caco-2
• MDCK-MDR1
• MDCK-BCRP
• MDCK-MDR1/BCRP

蛋白结合实验

• 血浆蛋白结合（ED 与 UC）
• 其他多样基质中的游离分数
• 红细胞分配

理化性质

• 溶解度与 Log D（pH 7.4）
• 化学稳定性
• 粒径