蛋白精氨酸甲基转移酶（PRMT）在多种生物学过程中发挥关键作用，其失调与多种人类疾病尤其是癌症相关。因此，靶向 PRMT 的小分子是颇具前景的治疗策略。本文报道了 N1-(2-((2-氯苯基)硫代)苄基)-N1-甲基乙烷-1,2-二胺（28d，DCPR049_12）的发现，该化合物是高效的 I 型 PRMT 抑制剂，对一组其他甲基转移酶具有良好选择性。化合物 28d 可有效抑制多种白血病细胞系的细胞增殖，并降低细胞非对称性精氨酸二甲基化水平。作为有效抑制剂，28d 通过细胞周期阻滞与凋亡效应发挥细胞杀伤作用，并下调 HOXA9、MEIS1 等关键混合谱系白血病（MLL）融合靶基因，反映出 I 型 PRMT 在 MLL 白血病中的关键作用。上述研究提示 28d 是研究 I 型 PRMT 在癌症及其他疾病中作用的有价值抑制剂。
