通过重新平衡凝血与抗凝以获得止血效应，近期作为血友病的替代治疗策略受到关注。本次优化工作发现了化合物 46，其符合我们的目标候选药物特征。化合物 46 对培养的恶性疟原虫具有优异活性，在感染小鼠体内对恶性疟原虫和伯氏疟原虫亦具活性。其在小鼠、大鼠和犬中表现出良好的 PK 性质。它对其他 11 株恶性疟原虫（大多对氯喹和乙胺嘧啶耐药）具有高度活性。化合物 46 在体外快速减少寄生虫及体内清除寄生虫的特征，与青蒿素和氯喹这两种速效抗疟药相似。在 Ames 试验、体外微核试验及体内大鼠微核试验中，口服给药至 2000 mg/kg 时均无致突变性。这一新型苯并硼唑类化合物的综合性质支持其进入临床前开发。
