共价半胱氨酸蛋白酶抑制剂 N-去甲基 Thalassospiramide C 的全合成及其作用模式的晶体学证据

N-去甲基 Thalassospiramide C 是一种结构独特、具有张力的大环变形菌缩酯肽，其全合成使研究者得以对其与组织蛋白酶 K（cathepsin K）形成的共价复合物开展详细晶体学研究；组织蛋白酶 K 属于医学上重要的一类半胱氨酸蛋白酶。该研究为作用机制提供了支持，所获得的见解可用于针对这类 calpain 蛋白酶的结构导向药物设计。