COVID-19

在新冠应对中建立、并为呼吸道病毒项目持续保留的抗病毒实验能力。基于靶点与细胞水平的抗病毒读数、中和实验及变异株组合,仍可用于冠状病毒及更广泛的抗病毒药物发现。

概述

冠状病毒 SARS-CoV-2(常被称作 COVID-19)是一种 RNA 病毒,突变率远高于 DNA 病毒。因此,在抗击新冠疫情的过程中,除隔离与疫苗疗法开发外,更深入地理解 SARS-CoV-2 并加速抗病毒药物开发是迫切需求。


SARS-CoV-2 模型与基因组

目前,睿智医药体外生物学团队已针对 SARS-CoV-2 可用于药物发现的靶点开展深入研究,并逐步开发出相应的药物筛选实验。我们的团队已与中国及全球企业合作,参与多个 SARS-CoV-2 项目,助力新型抗冠状病毒药物发现。木瓜样蛋白酶(PLpro)主要负责切割复制酶多聚蛋白的 N 端,产生三个非结构蛋白(NSP1、NSP2、NSP3),在病毒复制中起关键作用。作为病毒复制不可或缺的酶,PLpro 是冠状病毒的热门药物靶点。已建立用于新药发现的 SARS-CoV-2 与 MERS-CoV PLpro 酶学实验。


SARS-CoV-2 PLpro 酶学实验开发

SARS-CoV-2 PLpro 酶滴定


SARS-CoV-2 PLpro 底物 Km 测定


SARS-CoV-2 PLpro 参比化合物 IC50 测定


MERS-CoV PLpro 酶学实验开发

MERS-CoV PLpro 酶滴定


MERS-CoV PLpro 底物 Km 测定


MERS-CoV PLpro 参比化合物 IC50 测定

3C 样主蛋白酶 Mpro(3CLpro)是由复制酶多聚蛋白自剪切形成的首个成熟蛋白酶,主要负责将复制酶多聚蛋白切割为 NSP4 至 NSP16 等对病毒复制至关重要的非结构蛋白。对 3CLpro 结构与活性的进一步研究表明,它是冠状病毒的潜在药物靶点。因此,睿智医药体外生物学团队也已建立 SARS-CoV-2 的 3CLpro 酶学实验。


SARS-CoV-2 3CLpro 酶学实验开发

SARS-CoV-2 PLpro 酶滴定


SARS-CoV-2 PLpro 底物 Km 测定


SARS-CoV-2 PLpro 参比化合物 IC50 测定

针对 RdRp、核酸内切酶等其他 SARS-CoV-2 药物靶点,相应实验正在开发中,将进一步助力加速 SARS-CoV-2 药物发现进程。

开启探索之旅
阶段
药物类型
治疗领域