G 蛋白偶联受体（GPCR）、核激素受体、离子通道与转运体都是重要的药物靶点。超过 50% 的药物靶点为受体，因此受体已成为最重要的药物靶点类别。
GPCR 靶向药物适应症广泛，如高血压、肥胖、多发性硬化、过敏、阿尔茨海默病、镇痛、精神分裂症、抑郁症等。目前在全球治疗药物市场中，靶向 GPCR 的药物占比高达 27%。
核受体超家族是配体激活的转录因子，在细胞分化、增殖与代谢中发挥关键作用，与心血管疾病、炎症及癌症等多种疾病相关。
约 6% 的药物靶点为离子通道。细胞离子通道的正常结构与功能是维持生命的基础。通道的开启或关闭影响细胞内外无机离子的转运，可快速改变细胞功能，引起神经兴奋、腺体分泌等。
转运体介导化学物质与信号在细胞膜内外的交换，在细胞活动中发挥重要作用。离子通道与转运体功能异常与多种疾病相关。
睿智医药体外生物学团队运用 FLIPR 钙流、cAMP、报告基因与放射测定等方法，提供定制实验开发与高通量筛选服务，支持客户针对受体、离子通道与转运体的药物发现。
| GPCR 类别 | 细胞功能实验（cAMP HTRF 实验/钙流实验） |
|---|---|
| 腺苷受体 | A1, hA2a, mA2a |
| 肾上腺素受体 | α1A, α1B, α2A, β1, β2 |
| 补体成分受体 | C5AR1 (CD88) |
| 多巴胺受体 | D1, D2, D4 |
| 内皮素受体 | ETA |
| 脂肪酸受体 | GPR40, GPR119 |
| 组胺受体 | H1, H2, hH3, mH3, rH3 |
| 胰高血糖素样肽受体 | GLP-1 |
| 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 | M1, M2, M3, M5 |
| NPY 受体 | NPY2, NPY4 |
| 5-羟色胺受体 | 5H1A, 5HT1B, 5HT2A, 5HT2B, 5HT2C |
| 阿片受体 | OPRD1, OPRK1 |
| Apelin 受体 | APJR |
| 核受体类别 | 生化报告基因实验（TR-FRET/Gal4/天然反应元件） | |
|---|---|---|
| NR1A | 甲状腺激素受体 | TRα, TRβ |
| NR1B | 维甲酸受体 | RARα, RARβ, RARγ |
| NR1C | 过氧化物酶体增殖物激活受体 | PPARα, PPARβ, PPARγ |
| NR1F | RAR 相关孤儿核受体 | RORγt |
| NR1H | 肝 X 受体样受体 | LXRα, LXRβ, FXR |
| NR1I | 维生素 D 受体样受体 | VDR, PXR |
| NR2B | 维甲酸 X 受体 | RXRα, RXRβ, RXRγ |
| NR3A | 雌激素受体 | ERα, ERβ |
| NR3C | 甾体激素受体 | AR, GR, MR, PR |
| 离子通道 | 家族 | 实验格式（钙流/膜片钳/铊流） |
|---|---|---|
| 配体门控离子通道 | P2X 家族 | P2X3, P2X2/3, P2X4, P2X7 |
| TRP 家族 | TRPV1, TRPV3, TRPC6 | |
| GABAaR | GABAaR (α1A, α1B, 2β) | |
| GluR 家族 | AMPA, NMDA | |
| 电压门控离子通道 | K+ | hERG |
| Na+ | Nav1.1, Nav1.5, Nav1.7 | |
| 转运体 | 实验格式 | |
| hURAT1 | 放射性标记摄取实验（14C） | |
| 谷氨酸 | 放射性标记摄取实验（3H） | |
| 多巴胺（DAT） | 放射性标记滤膜结合实验（3H） | |
| 去甲肾上腺素转运体（NET） | 放射性标记滤膜结合实验（3H） | |
| 5-HT 转运体（SERT） | 放射性标记滤膜结合实验（3H） | |
| xCT (SLC7A11) | 放射性标记摄取实验（3H）/谷氨酸 | |
| 胱氨酸/谷氨酸转运体 | 释放实验 |
