概述
睿智医药 体外 生物学团队已建立一系列蛋白泛素-蛋白酶体系统实验，包括去泛素化酶活性、E1 激活酶活性、E2 结合酶活性及 E3 连接酶活性实验，可用于筛选该系统中的抑制剂或激活剂。
泛素系统实验平台
与此同时，泛素-蛋白酶体系统的研究还催生了新的药物发现路径——PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体），它利用泛素-蛋白酶体系统直接降解目标蛋白（POI）。PROTAC 将 POI 招募至 E3 连接酶，进而触发蛋白酶体介导的降解。由于 PROTAC 具有「事件驱动」特性，与通过长期高亲和力结合抑制靶蛋白功能活性的传统药物不同，它成为「不可成药靶点」药物发现的新兴技术。睿智医药已开发一系列相应实验，可在生化水平检测 POI 的泛素化程度，以评估 PROTAC 活性。
PROTAC 实验平台
