Resource Category: 论文发表

一种通过与 PCSK9 隐匿结合槽相互作用而拮抗 LDL 受体结合的小分子 PCSK9 抑制剂

Benny J Evison et al. Bioorg Med Chem. 2020 Mar 15;28(6):115344. doi: 10.1016/j.bmc.2020.115344. Epub 2020 Jan 31.

立体异构双芳基乙烯磺酸酯类化合物的研究:发现强效且高选择性的 PTP1B 抑制剂

Xie F, Yang F, Zhang Y, Xia Y, Liu W, Jiang F, Lam C, Qiao Y, Xie D, Li J, Fu L. Investigation of stereoisomeric bisarylethenesulfonic acid esters for discovering potent and selective PTP1B inhibitors. Eur J Med Chem. 2019

基于 AlphaScreen 的高通量筛选发现三取代烟腈衍生物为新型人源 GCN5 抑制剂

Tao H, et al. RSC Adv. 2019 Feb 8;9(9):4917-4924. doi: 10.1039/c8ra10074h.

共价半胱氨酸蛋白酶抑制剂 N-去甲基 Thalassospiramide C 的全合成及其作用模式的晶体学证据

Jeremy Fournier et al. Org Lett. 2019 Jan 18;21(2):508-512. doi: 10.1021/acs.orglett.8b03821. Epub 2019 Jan 10.

新型 1-苯基菲啶-6(5H)-酮衍生物作为靶向 TOPK 的抗肿瘤药物的设计、合成与生物学评价

Quan-Fang Hu et al. Eur J Med Chem. 2019 Jan 15;162:407-422. doi: 10.1016/j.ejmech.2018.11.007. Epub 2018 Nov 9.

优化 5-亚芳基巴比妥酸类作为强效、选择性、可逆 LSD1 抑制剂用于治疗急性早幼粒细胞白血病

Xu S, et al. Optimization of 5-arylidene barbiturates as potent, selective, reversible LSD1 inhibitors for the treatment of acute promyelocytic leukemia. Bioorg Med Chem. 2018 Sep 15;26(17):4871-4880. doi: 10.1016/j.bmc.2018.08.026. Epub 2018 Aug 22.

Mtb PknA/PknB 双重抑制为抑制剂设计带来选择性优势,可最大限度减少与宿主激酶的相互作用

Tiansheng Wang et al. ACS Med Chem Lett. 2017 Nov 28;8(12):1224-1229. doi: 10.1021/acsmedchemlett.7b00239. eCollection 2017 Dec 14.

通过高通量筛选鉴定组蛋白乙酰转移酶 hMOF 的新型抑制剂

Zhang R, et al. Eur J Med Chem. 2018 Sep 5;157:867-876. doi: 10.1016/j.ejmech.2018.08.026. Epub 2018 Aug 17.

多模式抗抑郁药伏硫西汀可能通过抑制表达 5-HT3 受体的中间神经元促进锥体细胞放电:大鼠海马脑片体外研究

Dale E, Thomas D, Sager TN, Sanchez C. The multimodal antidepressant vortioxetine may facilitate pyramidal cell firing by inhibition of 5-HT3 receptor expressing interneurons: An in vitro study in rat hippocampus slices. Brain Res. 2018 Jun 15;1689:1-11. doi: 10.1016/j.brainres.2017.12.025. Epub

通过高通量筛选发现 1,8-吖啶二酮衍生物作为新型 GCN5 抑制剂

Han J, Chen Y, Xiong H, et al. Discovery of 1,8-acridinedione derivatives as novel GCN5 inhibitors via high throughput screening. Eur J Med Chem. 2018 May 10;151:740-751. doi: 10.1016/j.ejmech.2018.02.005. Epub 2018 Feb 14.
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