Resource Category: 论文发表

基于AlphaLISA高通量筛选实验发现强效DOT1L抑制剂

Yakai Song et al. Bioorg Med Chem. 2018 May 1;26(8):1751-1758. doi: 10.1016/j.bmc.2018.02.020. Epub 2018 Feb 24.

新藤黄酸抑制厄洛替尼耐药非小细胞肺癌中的成纤维细胞生长因子受体信号通路并抑制患者来源异种移植瘤生长

Xu L, et al. Cell Death Dis. 2018 Feb 15;9(3):262. doi: 10.1038/s41419-018-0314-6.

AG-120(Ivosidenib)的发现:用于治疗 IDH1 突变癌症的同类首个突变型 IDH1 抑制剂

Popovici-Muller J, et al. ACS Med Chem Lett. 2018 Jan 19;9(4):300-305. doi: 10.1021/acsmedchemlett.7b00421. eCollection 2018 Apr 12.

开发抑制白血病细胞增殖的强效 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶(PRMT)抑制剂

Chen Wang et al. J Med Chem. 2017 Nov 9;60(21):8888-8905. doi: 10.1021/acs.jmedchem.7b00587. Epub 2017 Oct 27.

基于微流控迁移率变化实验鉴定阿尔茨海默病β-分泌酶新型抑制剂

Liu R, et al. A microfluidics-based mobility shift assay to identify new inhibitors of β-secretase for Alzheimer's disease. Anal Bioanal Chem. 2017 Nov;409(28):6635-6642. doi: 10.1007/s00216-017-0617-y. Epub 2017 Sep 9.

鉴定咪唑并吡啶骨架以生成在体内银屑病模型中显示活性的强效选择性 TYK2 抑制剂

Jun Liang et al. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Sep 15;27(18):4370-4376. doi: 10.1016/j.bmcl.2017.08.022. Epub 2017 Aug 12.

通过基于结构的虚拟筛选与先导化合物优化获得强效、高选择性且具细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5(PRMT5)抑制剂

Mao R, Zhu K, Tao H, Song JL, Jin L, Zhang Y, Liu J, Chen Z, Jiang CS, Luo C, Zhang H. Potent, Selective, and Cell Active Protein Arginine Methyltransferase 5 (PRMT5) Inhibitor Developed by Structure-Based Virtual Screening and Hit

机器学习辅助发现靶向含溴结构域蛋白4的新型抑制剂

Jing Xing et al. J Chem Inf Model. 2017 Jul 24;57(7):1677-1690.

苯并氧杂硼杂环戊烯类抗疟药物 第 5 部分:新型酰胺基吡嗪氧基苯并氧杂硼杂环戊烯类化合物的先导优化与临床前候选化合物的确定

Yong-Kang Zhang et al. J Med Chem. 2017 Jul 13;60(13):5889-5908. doi: 10.1021/acs.jmedchem.7b00621. Epub 2017 Jun 29.

多巴胺 D1 受体增效剂的临床前特征提示其在神经与精神疾病中具有治疗价值

Rudolph J, Svensson KA, Hao J, Li X, Matrisciano F, Meltzer HY. Neuropharmacology. 2018 Jan;128:351-365. doi: 10.1016/j.neuropharm.2017.10.032. Epub 2017 Oct 26.
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